Bei der photodynamischen Therapie werden die zu behandelnden Läsionen wie aktinische Keratosen oder oberflächliche Basaliome mit dem fraktionierten Laser vorbehandelt, damit die anschließend aufzutragende lichtsensibliliserende Creme tief in die Haut eindringen kann. In den stoffwechselaktiven Hautkrebszellen wird der in der Creme enthaltene Photosensibilisator (5-Aminolävulinsäure) eingelagert und zu proaktivem Protoporphyrin umgewandelt. Durch die Bestrahlung mit der Tageslichtlampe (blaues, gelbes und rotes Licht, kein UV-Licht), entsprechend einer Tageslichtdosis eines 2-stündigen Aufenthalts unter äquatorialer Sonne, wird das Protoporphyrin aktiviert und aggressiver Sauerstoff gebildet (photodynamischer Effekt), welches zur Zerstörung der betroffenen Hautkrebszellen führt. Während der Behandlung entsteht ein Wärmegefühl und ein unterschiedlich stark ausgeprägter brennender Schmerz, ähnlich einem Sonnenbrand.

In den folgenden Tagen nimmt die gewünschte Entzündungsreaktion in Form von Rötung, Schwellung, Bläschen- und Krustenbildung zu und erreicht ihr Maximum am 4. Tag. Unter Anwendung von kalten Schwarztee-Umschlägen und Wundpflegebalsam kommt es innerhalb von 2-3 Wochen zur Abheilung der zuvor bestehenden Hautkrebsvorstufen oder oberflächlichen Basaliomen. Eine nach Abheilung vorübergehend bestehende Hautrötung kann kosmetisch abgedeckt werden. Als positiver Nebeneffekt der PDT kommt es zu einer hautverjüngenden Wirkung durch Anregung der Kollagenneubildung. In der Abheilungsphase sollte die Sonne komplett gemieden werden, anschließend ist die tägliche Anwendung eines hohen Lichtschutzfaktors (LSF 50+) unerlässlich. In besonderen Fällen und bei oberflächlichen Basaliomen kann eine Wiederholungsbehandlung nötig sein.